thuoctrogia
Thành viên
- Tham gia
- 27/12/2023
- Bài viết
- 10
Tính chất dược động học của thuốc cắt sữa Dostinex 0.5mg
Dược động học và chuyển hóa của cabergoline đã được nghiên cứu trên những người tình nguyện khỏe mạnh ở cả hai giới và ở những bệnh nhân nữ bị tăng prolactin máu.
Sau khi uống hợp chất được đánh dấu, chất phóng xạ được hấp thu nhanh chóng từ đường tiêu hóa vì nồng độ phóng xạ cao nhất trong huyết tương là từ 0,5 đến 4 giờ.
Mười ngày sau khi dùng, khoảng 18% và 72% liều phóng xạ được tìm thấy trong nước tiểu và phân. Thuốc không đổi trong nước tiểu chiếm 2-3% liều.
Trong nước tiểu, chất chuyển hóa chính được xác định là 6-allyl-8β -carboxy-ergoline, chiếm 4-6% liều dùng. Ba chất chuyển hóa bổ sung đã được xác định trong nước tiểu, chiếm tổng thể ít hơn 3% liều dùng. Các chất chuyển hóa đã được tìm thấy là kém mạnh hơn nhiều so với cabergoline trong việc ức chế tiết prolactin trong ống nghiệm . Sự chuyển hóa sinh học của cabergoline cũng đã được nghiên cứu trong huyết tương của những người tình nguyện nam khỏe mạnh được điều trị bằng [ 14 C]-cabergoline: một sự chuyển hóa sinh học nhanh chóng và rộng rãi của cabergoline đã được chứng minh.
Bài tiết cabergoline không đổi qua nước tiểu thấp cũng đã được xác nhận trong các nghiên cứu với sản phẩm không phóng xạ. Thời gian bán thải của cabergoline, ước tính từ tỷ lệ bài tiết qua nước tiểu, là dài (63-68 giờ ở những người tình nguyện khỏe mạnh (sử dụng xét nghiệm miễn dịch phóng xạ), 79-115 giờ ở những bệnh nhân tăng prolactin máu (sử dụng phương pháp HPLC).
Trên cơ sở thời gian bán thải, điều kiện trạng thái ổn định sẽ đạt được sau 4 tuần, được xác nhận bằng nồng độ đỉnh trung bình của cabergoline trong huyết tương thu được sau một liều duy nhất (37 ± 8 pg/ml) và sau chế độ điều trị nhiều lần trong 4 tuần (101 ± 43 pg/ml).
Các thí nghiệm trong ống nghiệm cho thấy thuốc ở nồng độ 0,1-10 ng/ml liên kết với protein huyết tương 41-42%. Thức ăn dường như không ảnh hưởng đến sự hấp thụ và thải trừ cabergoline.
Dược động học và chuyển hóa của cabergoline đã được nghiên cứu trên những người tình nguyện khỏe mạnh ở cả hai giới và ở những bệnh nhân nữ bị tăng prolactin máu.
Sau khi uống hợp chất được đánh dấu, chất phóng xạ được hấp thu nhanh chóng từ đường tiêu hóa vì nồng độ phóng xạ cao nhất trong huyết tương là từ 0,5 đến 4 giờ.
Mười ngày sau khi dùng, khoảng 18% và 72% liều phóng xạ được tìm thấy trong nước tiểu và phân. Thuốc không đổi trong nước tiểu chiếm 2-3% liều.
Trong nước tiểu, chất chuyển hóa chính được xác định là 6-allyl-8β -carboxy-ergoline, chiếm 4-6% liều dùng. Ba chất chuyển hóa bổ sung đã được xác định trong nước tiểu, chiếm tổng thể ít hơn 3% liều dùng. Các chất chuyển hóa đã được tìm thấy là kém mạnh hơn nhiều so với cabergoline trong việc ức chế tiết prolactin trong ống nghiệm . Sự chuyển hóa sinh học của cabergoline cũng đã được nghiên cứu trong huyết tương của những người tình nguyện nam khỏe mạnh được điều trị bằng [ 14 C]-cabergoline: một sự chuyển hóa sinh học nhanh chóng và rộng rãi của cabergoline đã được chứng minh.
Bài tiết cabergoline không đổi qua nước tiểu thấp cũng đã được xác nhận trong các nghiên cứu với sản phẩm không phóng xạ. Thời gian bán thải của cabergoline, ước tính từ tỷ lệ bài tiết qua nước tiểu, là dài (63-68 giờ ở những người tình nguyện khỏe mạnh (sử dụng xét nghiệm miễn dịch phóng xạ), 79-115 giờ ở những bệnh nhân tăng prolactin máu (sử dụng phương pháp HPLC).
Trên cơ sở thời gian bán thải, điều kiện trạng thái ổn định sẽ đạt được sau 4 tuần, được xác nhận bằng nồng độ đỉnh trung bình của cabergoline trong huyết tương thu được sau một liều duy nhất (37 ± 8 pg/ml) và sau chế độ điều trị nhiều lần trong 4 tuần (101 ± 43 pg/ml).
Các thí nghiệm trong ống nghiệm cho thấy thuốc ở nồng độ 0,1-10 ng/ml liên kết với protein huyết tương 41-42%. Thức ăn dường như không ảnh hưởng đến sự hấp thụ và thải trừ cabergoline.
